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/ Software Vault: The Sapphire Collection / Software Vault (Sapphire Collection) (Digital Impact).ISO / cdr16 / med9410e.zip / M94B0812.TXT < prev    next >
Text File  |  1994-11-11  |  3KB  |  43 lines
  1.        Document 0812
  2.  DOCN  M94B0812
  3.  TI    Anti-human immunodeficiency virus activities of the beta-L enantiomer of
  4.        2',3'-dideoxycytidine and its 5-fluoro derivative in vitro.
  5.  DT    9412
  6.  AU    Gosselin G; Schinazi RF; Sommadossi JP; Mathe C; Bergogne MC; Aubertin
  7.        AM; Kirn A; Imbach JL; Laboratoire de Chimie Bioorganique, URA Centre
  8.        National de la; Recherche Scientifique 488, Universite de Montpellier
  9.        II,; Sciences et Techniques du Languedoc, France.
  10.  SO    Antimicrob Agents Chemother. 1994 Jun;38(6):1292-7. Unique Identifier :
  11.        AIDSLINE MED/94379781
  12.  AB    The L enantiomer of 2',3'-dideoxycytidine (DDC) was recently shown to
  13.        inhibit selectively human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) in
  14.        vitro. In the current study, the potent anti-HIV activity of L-DDC was
  15.        confirmed and extended to several HIV-1 and HIV-2 strains in various
  16.        cell culture systems, including primary human lymphocytes and
  17.        macrophages. Furthermore, its 5-fluoro congener,
  18.        beta-L-2',3'-dideoxy-5-fluorocytidine (L-FDDC), was found to have more
  19.        potent anti-HIV activity and a higher therapeutic index in acutely
  20.        infected human peripheral blood mononuclear cells. These compounds had
  21.        no marked activity against HIV-1 isolates resistant to the oxathiolane
  22.        pyrimidine nucleosides (-)-beta-L-2',3'-dideoxy-5-fluoro-3'-thiacytidine
  23.        [(-)-FTC] and (-)-beta-L-2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine, but
  24.        3'-azido-3'-deoxythymidine (AZT)-resistant viruses were susceptible to
  25.        L-DDC and L-FDDC. Cytotoxicity studies with human myeloid progenitor
  26.        cells indicated that L-DDC and L-FDDC had median inhibitory
  27.        concentrations comparable to those of AZT, DDC, and FDDC, but L-DDC and
  28.        L-FDDC were significantly less toxic than AZT, DDC, and FDDC when
  29.        erythroid progenitor cells were used. L-FDDC had the highest selectivity
  30.        indices (6,000 and 9,000 for erythroid and myeloid progenitor cells,
  31.        respectively) of all the compounds evaluated. Further preclinical
  32.        development of L-FDDC is warranted in order to determine its potential
  33.        usefulness in the treatment of HIV infections.
  34.  DE    Antiviral Agents/*PHARMACOLOGY  Bone Marrow/DRUG EFFECTS  Cell Line
  35.        Drug Resistance  Human  HIV/*DRUG EFFECTS  Stereoisomers  Support,
  36.        Non-U.S. Gov't  Support, U.S. Gov't, Non-P.H.S.  Support, U.S. Gov't,
  37.        P.H.S.  Zalcitabine/*ANALOGS & DERIVATIVES/*PHARMACOLOGY/TOXICITY
  38.        JOURNAL ARTICLE
  39.  
  40.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  41.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  42.  
  43.